研发靶向细胞膜分子的蛋白类治疗药物时,靶标结合是新药开发成功的核心要素,但很难直接在体内观测药物与靶点的相互作用。基于流式细胞术、成像等技术测得的受体占有率(RO)可实现该检测;其中流式细胞术尤其适用于单克隆抗体等生物药,这类药物大多靶向细胞表面受体。若研究靶点位于易采集的循环细胞上,检测受体占有率即可直观反映药物与靶点结合情况。
受体占据实验共分为三类检测模式,同时均可用于监测药物结合后发生的受体调控(受体上调、下调、内吞、膜受体脱落释放等):
需结合药物作用机制(MOA) 与试剂可获得性综合判断:



参考文献
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